Бисопролол при панкреатите


от чего помогает, какие устраняет симптомы

Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.

Содержание статьи:

Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.

Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.

Структурная формула бисопролола

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторами Эффекты бисопролола
Ускорение сердечного ритма Замедление ритма
Усиление сокращений миокарда Уменьшение силы сокращений
Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы) Снижение автоматизма и возбудимости
Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединению Замедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий)

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторы Эффекты при блокаде рецепторов Показания к лечению бисопрололом Особенности назначения, ограничения, противопоказания
Сердечная мышца – миокард Уменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислороде Хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС) Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке
Проводящая система сердца Уменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимости Тахиаритмии, экстрасистолия Не применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст.
Почечный юкстагломерулярный аппарат Уменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давления Артериальная гипертензия Противопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше)
Глаза Уменьшение выработки внутриглазной жидкости С осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы
Система воротной вены Снижение давления Позитивное воздействие при портальной гипертензии
Центральная нервная система Угнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоница С осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

  1. Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
  2. Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
  3. Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
  4. Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.
Следствием ИБС является инфаркт миокарда, при котором наступает некроз сердечных мышц из-за отсутствия кислорода

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

  • уменьшает частоту приступов стенокардии;
  • повышает переносимость нагрузок;
  • предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
  • снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
  • замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

  1. Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
  2. Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
  3. Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
  4. Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
  5. Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
  6. Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

  • учащенное сердцебиение;
  • ограничение физической активности;
  • одышку;
  • вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

  1. уменьшением сердечного выброса;
  2. блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
  3. подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

  • снизить артериальное давление;
  • уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

  1. понижением ЧСС;
  2. замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
  3. снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.
Эктопическая аритмия – вид аритмии, при которой в сердечной мышце возникают дополнительные эктопические очаги повышенной возбудимости, способные генерировать импульсы, вызывающие внеочередные сокращение сердца (экстрасистолы). Это большой пик на фотографии ЭКГ

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

okardio.com

показания к применению, аналоги, отзывы, инструкция по применению. "Бисопролол-Прана" и "Бисопролол": отличие

Существует множество медикаментов на основе бисопролола, которые успешно применяются для лечения повышенного давления и недостаточности сердечной мышцы. Среди них выделяют отечественный препарат «Бисопролол-Прана».

Характеристика

Производится такое селективное бета-адреноблокаторное средство российским предприятием ООО «ПРАНАФАРМ».

Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток, у которых имеется разделение и покрытие в виде пленочной оболочки.

При использовании средства «Бисопролол-Прана» инструкция по применению - это первое, на что необходимо обратить внимание. Препарат выпускается в следующих дозировках: 5 и 10 мг. Цвет оболочки меньших таблеток светло-желтый, а больших − светло-оранжевый. Содержимое медикамента практически белое.

Состав

В одной таблетке лекарства «Бисопролол-Прана» в качестве действующей субстанции содержится 5 и 10 мг гемифумарата бисопролола. Наличие магниевого стеарата, крахмала кукурузы, целлюлозы с микрокристаллической структурой, кросповидона, кремния оксида коллоидного, кальциевого обезвоженного гидрофосфата позволяет сформировать медикамент и обеспечить необходимую растворимость и биодоступность.

В пленочной оболочке дозировки 5 мг присутствует оксид железа желтого цвета, полиэтиленгликоль (марки 400), титановый диоксид, силикон. В покрытии, которое обволакивает большую пилюлю, имеется другое красящее вещество в виде красного оксида железа.

Механизм действия

К избирательным бета-адреноблокаторным средствам, которые не имеют собственной активности симпатомиметического типа, относят «Бисопролол-Прана». Инструкция по применению описывает его фармакодинамические особенности. Таблетки оказывают действие по снижению давления, нормализации ритма и устранению ишемии мышц миокарда. При блокировке малыми дозировками препарата рецепторов сердца бета 1-адренозависимых происходит снижение выработки циклического аденозинмонофосфата и тока кальциевых ионов внутри клеток. Также наблюдается уменьшение сокращения сердечного ритма и его частоты, угнетаются процессы, связанные с проводимостью и возбудимостью.

Гипотензивное воздействие проявляется при занижении значения, определяющего минутный объем кровообращения, сокращение воздействия на периферическое сосудистое русло. Уменьшение высокого давления происходит спустя несколько суток, а для стабилизации действия необходимо двухмесячное лечение.

Противоаритмическое воздействие проявляется при устранении причин, нарушающих сердцебиение. К ним относят состояние тахикардии, усиленной активности нервной системы в симпатическом отделе, повышенное содержание циклического аденозинмонофосфата, гипертонии артериальной.

Показания к применению

Перед использованием необходимо изучить, для каких групп больных предназначен «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с антиангинальным влиянием. Оно обусловлено меньшей потребностью сердечного миокарда в молекулах кислорода за счет понижения частоты сокращений, увеличения кровоснабжения и времени при диастоле.

Каково действие такого препарата, как таблетки «Бисопролол-Прана», от чего их принимают? Учитывая фармакотерапевтические характеристики, их используют для:

  • терапии гипертензии артериальной;
  • ишемического заболевания сердца;
  • стенокардии при напряжении;
  • для профилактики вторичного инфаркта миокарда:
  • недостаточности хронического типа.

Вот основные группы, для которых желательно применение лекарственного средства «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с нарушенной сердечной работой. Сюда относят синусовое увеличение ритма, наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию, изменение сердцебиения при выпячивании клапана митрального типа и гипертиреозе.

Специфика использования препарата

Инструкция по применению «Бисопролол-Прана» рекомендует прием лекарства в первой половине дня до завтрака, целиком без разжевывания.

Для терапии гипертонии, ишемии сердечной и профилактики состояния стенокардии напряжения используют однократный прием меньшей дозы таблеток, включающей 5 мг бисопролола. Если необходимо, дозировка удваивается, однако ее также употребляют однократно. Максимальное количество бисопролола не должно превышать суточную норму 20 мг.

Только лечащий врач может назначать дозирование и время приема средства «Бисопролол-Прана». Показания должны соответствовать инструкции препарата. Перед назначением проверяют частоту сокращений сердечной мышцы. Возможна корректировка количества таблеток после изучения терапевтического ответа.

Многие пациенты задаются вопросом о том, можно ли «Бисопролол-Прана» делить пополам. Наличие разделителя дает возможность уменьшить таблетку, если понадобилась иная дозировка.

Для устранения сердечной недостаточности хронического типа первую неделю используют 1,25 мг бисопролола. Такую дозу можно получить делением таблетки с содержанием действующего вещества 2,5 мг. Однако придется начинать терапию препаратом другого производителя, так как средство «Бисопролол-Прана» выпускается только по 5 и 10 мг. На протяжении второй недели назначают по 2,5 мг. С 14 дня лечения принимают по 3,75 мг лекарства. На четвертой неделе дозировку увеличивают до 5 мг, а после двух месяцев терапии используют 7,5 мг бисопролола. Двенадцатую неделю начинают с дозы в 10 мг.

Если пациент имеет различные нарушения в работе почек или печени, а значения клиренса креатинина меньше 20 мл за 1 минуту, то максимально можно назначать не более 10 мг препарата.

При проведении плановой операции бисопролол отменяют за двое суток, чтобы он не повлиял на анестезию. Если была выпита таблетка, то подбирают такое средство для обезболивания, которое проявляет инотропный эффект, отрицательный в минимальном размере.

Когда у пожилого пациента возникает приступ брадикардии с частотой сердцебиения меньше 52 ударов в минуту, гипотензии артериальной с давлением систолическим меньше 100 миллиметров ртутного столба, бронхоспазма, аритмии желудочковой, нарушается печеночная и почечная работа, то проводится снижение дозировки, вплоть до полной отмены терапии. Исключение бисопролола может вызвать развитие депрессивного состояния, которое вызвано данным бета-адреноблокатором.

Пожилым людям не проводят коррекцию дозировки.

Не допускается резкое прерывание лечения, которое может вызвать развитие тяжелой формы аритмии или инфарктного состояния мышц миокарда. Отмена препарата осуществляется за счет плавного снижения дозы на протяжении 14 дней. За трое суток допускается уменьшение дозировки на 25%.

Особенности лечения

Для использования «Бисопролол-Прана» инструкция по применению включает перечень мероприятий, контролирующих состояние больного человека. К ним относят ежедневное на начальных этапах определение частоты сокращений сердца и измерение давления, которые затем проверяют через три месяца. Другими важными показателями являются электрокардиограмма и уровень сахара у диабетиков, которые измеряют не чаще, чем через 5 месяцев.

Пожилым пациентам нужен периодический контроль работы почек, который проводят через 4 месяца.

Терапия хронической сердечной недостаточности на начальном этапе приема малой дозы требует четырехчасового обследования больного, при котором проверяются частота сокращения миокарда, давление артериальное и делается электрокардиограмма.

Перед назначением лечения бисопрололом пациента обучают, как нужно подсчитывать ЧСС. В случае низких значений данного показателя (до 50 ударов в минуту) требуется врачебная консультация.

Также описывая действие лекарственного средства «Бисопролол-Прана», инструкция включает информацию о необходимости проведения исследований, определяющих внешнее дыхание для пациентов, имеющих бронхолегочные заболевания.

Не всем больным бета-адреноблокаторные препараты помогают лечить стенокардию. Обусловлена их неэффективность наличием тяжелого коронарного атеросклероза, имеющего низкий ишемический порог. В таком состоянии частота сердцебиения будет менее 100 ударов в минуту, а также наблюдается повышение конечно-диастолического объема в левом желудочке с нарушение субэндокардиального кровотока. Курящим людям бисопролол тоже помогает хуже.

Людям, имеющим бронхоспастические нарушения, прописывают такое кардиоселективное средство, если имеется непереносимость и малая эффективность препаратов, снижающих давление. При передозировке существует большая вероятность бронхиального спазма.

Если лечить пациентов с тиреотоксикозом бета-адреноблокатором, то возможна маскировка отдельных клинических признаков избыточной функции щитовидной железы, в первую очередь тахикардии. Таким больным нельзя проводить резкую отмену препарата, во избежание усиления симптоматики.

Если пациенты носят контактные линзы, то прием бисопролола может вызвать снижение выработки слезной жидкости, что требует дополнительного закапывания глаз специальными каплями.

Когда препарат используют больные, имеющие феохромоцитому, то возможна парадоксальная артериальная гипертония. В таком случае необходимо предварительное альфа-адреноблокадное действие.

Присутствие сахарного диабета маскирует приступы тахикардии, вызванные снижением уровня глюкозы в плазме крови. Будучи селективным бета-адреноблокатором, препарат не способен усиливать инсулиновое гипогликемическое состояние и тормозить нормализацию глюкозного уровня до нужных величин.

Катехоламины, норметанефрин, антинуклеарные антитела и ванилилминдальную кислоту в крови и моче определяют только при исключении средства «Бисопролол-Прана».

Для беременных и кормящих женщин назначение лекарства проводят, учитывая пользу для материнского организма, однако существует вероятность возникновения нежелательных последствий у эмбриона.

Кому противопоказано лечение?

Таблетки «Бисопролол-Прана» инструкция по применению не советует использовать при повышенной восприимчивости, острой или хронической форме декомпенсированной недостаточности сердечной мышцы, шоке кардиогенного характера, блокаде синоаурикулярной и атриовентрикулярной второго и третьего типа, при синдроме, связанном со слабостью в синусовом узле, замедленном сердцебиении с интенсивностью меньше 60 ударов.

Противопоказанием является наличие:

  • кардиомегалии с возрастанием размеров и массы сердечной мышцы;
  • пониженного давления в артериях с систолическим значением меньше 90 миллиметров ртутного столба;
  • хронического обструктивного заболевания легких;
  • бронхиальной астмы;
  • нарушения кровообращения в периферических сосудах на поздних стадиях.

Нежелательные последствия

Лекарство «Бисопролол-Прана» может спровоцировать различные побочные эффекты, которые затрагивают центральные и периферические зоны нервной системы. Проявляются они головной болью, быстрой утомляемостью, нарушением режима сна, депрессивным состоянием и галлюцинациями.

Нежелательные процессы в сердце и сосудах обусловлены ортостатической гипотензией, приливами, потливостью, замедленным сердцебиением и недостаточностью работы миокарда.

Другими проявлениями побочных эффектов являются сниженная секреция слезной железы, развитие конъюнктивита, диареи, зуда на коже, запора, тошноты, мышечной слабости и судорог. Могут появиться в бронхах обструкционные симптомы.

Аналогичные препарты

Оригинальным средством на основе бисопролола являются таблетки «Конкор». Производятся они немецкой компанией «Мерк».

На основе данного медикамента были разработаны подобные препараты, содержащие в качестве активного компонента субстанцию бисопролола фумарат.

Российские производители лекарств выпускают бета-адреноблокаторы с разными торговыми названиями. Примером может служить средство «Бисопролол-Прана»: аналоги его имеют дозировку 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. К таким лекарствам относятся таблетки:

  • «Бисогамма»;
  • «Нипертен»;
  • «Кординорм»;
  • «Бипрол».

Подобные средства производятся также иностранными компаниями. На фармацевтическом рынке представлены препараты, в названии которых присутствует наименование предприятия, например, «Бисопролол-Тева», «Бисопролол-Ратиофарм», «Бисопролол-Сандоз», «Бисопролол-Лугал».

Существуют аналоги, которые называются просто «Бисопролол». Такие медикаменты выпускают российские заводы: ЗАО «Вертекс», ЗАО «Северная звезда», ООО «Озон Фармацевтика», ЗАО «Биоком».

Если сравнивать таблетки «Бисопролол» и «Бисопролол-Прана», отличие будет в качественном и количественном составе вспомогательных компонентов. Такие расхождения не влияют на биодоступность и проницаемость активной субстанции в организме, а значит, терапевтический эффект лекарства будет одинаковым.

Отзывы

Многие больные отмечают удобство применения медикаментов, содержащих бисопролол, ведь их принимают только один раз в сутки. Одной таблетки достаточно на целый день для нормализации артериального давления.

О средстве «Бисопролол-Прана» отзывы неплохие. Они свидетельствуют о его высокой избирательности, именно поэтому прием таблеток сопровождается меньшим количеством нежелательных последствий по сравнению с другими бета-блокаторами.

Пациенты отмечают удобство применения и редкие побочные явления, которые способствуют переходу некоторых больных на лечение данным лекарственным препаратом.

Мужчины заявляют, что прием препарата не вызывает нарушения потенции. Кроме того, этот факт был доказан при помощи многочисленных исследований.

Лекарственное средство «Бисопролол-Прана» проявляет метаболическую нейтральность в отношении холестеринового, триглицеридного и глюкозного обмена. Такое свойство позволяет прописывать его пациентам, имеющим второй тип сахарного диабета или предрасположенность к повышению глюкозного уровня в крови. Соответственно, такие больные тоже оставляют о препарате положительные отзывы.

Благодаря малому количеству нежелательных реакций таблетки назначают больным в пожилом возрасте. Пациенты утверждают, что препарат эффективней и безопасней других гипотензивных средств бета-блокаторного ряда.

Преимуществом медикамента «Бисопролол-Прана» является его невысокая цена, которая вполне доступна для малообеспеченных людей, что также отражается в благодарных отзывах.

Но несмотря на все достоинства таблеток, только врач может назначить их на основании результатов обследования.

fb.ru

Бисопролол-ЛЕКСВМ - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

После начала лечения бисопрололом в минимальной дозе, назначенной врачом, пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль АД, ЧСС, нарушения проводимости, признаки усугубления сердечной недостаточности). Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение АД и ЧСС ( в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проведения ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС ниже 60 уд/мин.

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.

При необходимости лечение может быть прервано. Лечение не следует прерывать резко и менять рекомендуемую дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня) из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ИБС.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 90 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повысить чувствительность пациентов к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском.

При использовании бисопролола у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител, бисопролол следует отменять.

www.lsgeotar.ru

Бисопролол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

www.lsgeotar.ru

Бисопролол – Bisoprolol, показания к применению, описание, свойства. Бета-адреноблокатор – Бисопролол.

Бисопролол

Производитель: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Код АТС: C07AB07

МНН:Bisoprolol

Фарм группа:Бета-адреноблокаторы

Форма выпуска:Твердые фармацевтические формы. Пилюли.

Показания к применению:Артериальная гипертензия.

Стенокардия.Постинфаркная стенокардия.Аритмия.Приобретенная сердечная дефицитность.

Описание, свойства, характеристики препората:

Действующее вещество: 5 мг либо 10 мг бисопролола в 1 таблетке.

Препарат, оказывающий выраженное антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие.

Фармакологические характеристики:

Фармакодинамика. Селективно перекрывает бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и поболее перекрывает бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Подавляет все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Понижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при продолжительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет понижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке).

Наращивает действенный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Фактически не оказывает влияние на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, длится более 24 ч и стабилизируется через 2 нед постоянного приема. Долгое применение после инфаркта миокарда сопровождается понижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) – 91% (старше 60 лет).

Фармакокинетика. После приема вовнутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. Cmax достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы – 30%. T1/2 – 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина наименее 40 мл/мин -в 3 раза), в приклонном возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе возрастает до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% – в неизмененном виде, остальное – неактивные метаболиты), 2% – с фекалиями.

Канцерогенность, мутагенность, воздействие на фертильность. В экспериментальных исследовательских работах на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превосходящих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не найдено. В ряде тестов in vitro и in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превосходящих МРДЧ, неблагоприятного воздействия на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и зайчиков, получавших дозы, превосходящие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогеннного действия не выявлено. Но у крыс при дозах, в 125 раз превосходящих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические характеристики (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превосходящих МРДЧ, оказывал токсическое воздействие на беременных крыс (понижение употребления еды и уменьшение массы тела).

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, приобретенная сердечная дефицитность (равномерно выраженная, размеренная без обострения в течение последних 6 нед).

Метод применения и дозы:

Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная дефицитность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в томных случаях – коллапс.

Лечение: промывание желудка и предназначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца – трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

Особенности применения:

Применение при беременности и кормлении грудью. Может быть, если ожидаемый эффект терапии у мамы превосходит возможный риск для плода и малыша (адекватных и строго контролируемых исследовательских работ безопасности применения у беременных и кормящих дам не проводили). Так как существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это нереально сделать, новорожденный должен находиться под кропотливым мед наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было исследовано выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но так как он секретируется в грудное молоко у крыс (наименее 2%), малыши должны находиться под докторским контролем.

Категория действия на плод по FDA – C.

Следует учесть возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Может быть усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обыденных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При томных нарушениях функции печени, острой почечной дефицитности (Cl креатинина наименее 20 мл/мин), нездоровым, находящимся на гемо- либо перитонеальном диализе, дозу нужно уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол понижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Нужно отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза либо избрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать равномерно, в течение приблизительно 2 нед (вероятен синдром отмены). С осторожностью использовать во время работы водителям тс и людям, профессия которых связана с завышенной концентрацией внимания. Нужно исключить употребление спиртных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Особенные указания. Может быть изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследовательских работ.

Побочные действия:

Частота побочных действий указана при предназначении доз, не превосходящих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов эмоций: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (чувство холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, чувственная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезливой воды, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная дефицитность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), понижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия либо увеличение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.

Остальные: болевой синдром (боль в голове – 10,9%, артралгия – 2,7%, миалгия, боль в животике, грудной клеточке – 1,5%, очах, ушах), повышение массы тела.

Взаимодействие с другими фармацевтическими средствами:

Возможность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца возрастает (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное предназначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, в особенности у нездоровых латентной сердечной дефицитностью, увеличивает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность снижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (наименее 45-50 уд./мин), синдром беспомощности синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению томная сердечная дефицитность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже90 ммрт. ст.), томная обструктивная дыхательная дефицитность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению. Приобретенные обструктивные заболевания легких, астма томного течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сладкий диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у малышей не определены).

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная дефицитность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в томных случаях – коллапс.

Лечение: промывание желудка и предназначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца – трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и труднодоступном для малышей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности обозначенного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Пилюли по 5 и 10 мг, 20 пилюль в каждом блистере, по одному, два либо три блистера вкупе с аннотацией по применению в картонной упаковке.

Похожее

medic-post.ru

Бисопролол сандоз комп: инструкция, описание

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол Сандоз Комп является комбинацией блокатора β-адренорецепторов и тиазидного диуретика. Содержит два действующих вещества — бизопролол и гидрохлоротиазид.

Бизопролол является синтетическим β1-селективным (кардиоселективным) блокатором адренорецепторов без значительной мембраностабилизирующей активности или внутренней симпатомиметической активности в терапевтическом диапазоне доз. Селективный эффект не является абсолютным, при применении в высоких дозах бизопролол может ингибировать β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в мышечном слое бронхов и сосудов.

Наиболее значимым действием бизопролола является негативный хронотропный эффект, вследствие чего снижается ЧСС как в состоянии покоя, так и при нагрузке. Наблюдается снижение МОК в состоянии покоя и при физической нагрузке при незначительном изменение ударного объема и незначительном повышении давления в правом предсердии или капиллярного давления заклинивания в легких как в состоянии покоя, так и при нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бизопролола точно не установлен, но может включать:

– антагонистическое действие относительно β-адренорецепторов со снижением МОК;

– ингибирование высвобождения ренина почками;

– снижение тонуса вазомоторных центров в головном мозгу и симпатического выброса.

У здоровых добровольцев бизопролол снижал тахикардию, вызванную физической нагрузкой и введением изопротеренола. Максимальный эффект наблюдался через 1–4 ч после приема препарата.

Электрофизиологические исследования показали, что бизопролол значительно снижает ЧСС, увеличивает время восстановления синусного узла, удлиняет рефрактерный период AV-узла и при частой предсердной стимуляции замедляет AV-проводимость.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; уменьшает выведение кальция с мочой в результате прямого воздействия на дистальные канальцы, что может предотвращать образование кальциевых почечных конкрементов.

Препарат способствует снижению АД, вызывает снижение полиурии у больных несахарным диабетом (механизм действия окончательно не выяснен). В ряде случаев препарат снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Фармакокинетика

Не изучена.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Применение

Лечение препаратом начинают с низких доз с последующим их повышением. Рекомендуемая доза — 1 таблетка (5 мг бизопролола и 12,5 мг гидрохлоротиазида) или таблетки (10 мг бизопролола и 25 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в сутки (в зависимости от тяжести гипертензии).

Если при применении препарата в данной дозе АД не снижается, дозу можно повысить до 2 таблеток (5 мг бизопролола и 12,5 мг гидрохлоротиазида) или до 1 таблетки (10 мг бизопролола и 25 мг гидрохлоротиазида) соответственно. При наличии нарушений функции печени и почек выведение препарата снижается, поэтому для таких пациентов доза не должна превышать 5 мг бизопролола и 12,5 мг гидрохлоротиазида (1 таблетка).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

После продолжительного применения прием Бисопролола Сандоз Комп следует прекращать постепенно, то есть на протяжении 7–10 дней, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку внезапные изменения в терапии могут привести к тяжелому состоянию пациента.

Таблетки принимают во время завтрака, глотают целыми, не разжевывая, обильно запивая водой.

Противопоказания

Выраженная СН, шок, AV-блокада ІІ–ІІІ степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальна блокада, брадикардия (пульс в состоянии покоя ≤50 уд./мин), ацидоз, БА, тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В ингибиторов), нарушение функции почек (почечная недостаточность с олигурией/анурией, клиренс креатинина ≤30 мл/мин и креатинин в плазме крови — ≤1,8 мг/100 мл), острый гломерулонефрит, кома, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, подагра; повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду и бизопрололу или другим компонентам препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно–сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, усиленное сердцебиение, сердечная недостаточность с периферическими отеками и/или одышкой при физической нагрузке, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях возможно резкое снижение АД, синкопе, тремор; ухудшение течения болезни Рейно, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе).

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, обострение миопатии.

Со стороны крови: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо или импотенция, болезнь Пейрона.

Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница, экзантема, пурпур, зуд, в единичных случаях — псориаз, псориазоподобная сыпь на коже.

Со стороны ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальная боль, колики.

Метаболические нарушения: повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, развитие латентного сахарного диабета или его обострение, гипогликемия, повышение уровня липидов (ХС, ТГ).

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, в единичных случаях — артропатия с моно– и полиартритом.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, депрессия, галлюцинации, нарушение сна, головокружение, спутанность сознания, диафорез, ночные кошмары, эмоциональная лабильность, временная потеря сознания.

Другие: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, в единичных случаях сообщалось о внезапном отеке легких, сопровождавшемся шоком, анафилактические реакции, ощущение холода в конечностях, сухость во рту, острый интерстициальный нефрит, васкулит, желтуха, острый панкреатит, острый холецистит, шум в ушах, увеличение массы тела, выпадение волос, нарушение слуха.

Особые указания

Необходим постоянный контроль за состоянием здоровья пациентов с AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, продолжительно голодающим, а также тех, чья производственная деятельность связана с тяжелыми физическими нагрузками, с феохромоцитомой, гиповолемией, со склерозом сосудов головного мозга, коронарным склерозом, при нарушениях функции почек с одновременным нарушением функции печени, стенокардии Принцметала. С осторожностью назначать препарат пациентам с приобретенным или наследственным псориазом.

Блокаторы β–адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и выраженность анафалактических реакций. Это необходимо учитывать при назначении Бисопролола Сандоз Комп пациентам с реакциями повышенной чувствительности и тем, которые проводят десенсибилизирующую терапию (риск повышения анафилактических реакций).

Бисопролол Сандоз Комп неэффективен при наличии почечной недостаточности (при скорости гломерулярной фильтрации ≤30 мл/мин и/или уровне креатинина плазмы крови ≤1,8 мг/100 мл) и снижает скорость гломерулярной фильтрации.

При продолжительной терапии Бисопрололом Сандоз Комп рекомендуется регулярный контроль уровня электролитов в плазме крови (калия, натрия, кальция), креатинина и мочевины, липидов (ХС и ТГ), мочевой кислоты, глюкозы крови. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости и пищи, богатой на калий (бананы, овощи, орехи) из–за повышенной потери калия. Потерю калия можно уменьшить или предотвратить при одновременном применении калийсберегающих диуретиков.

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с синдромом сниженного всасывания глюкозы–галактозы не должны принимать Бисопролол Сандоз Комп.

Период беременности или кормления грудью. Бисопролол Сандоз Комп противопоказан в период беременности, поскольку может послужить причиной брадикардии, гипогликемии, артериальной гипотензии у плода и новорожденного, тромбоцитопении у новорожденного.

Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку установлено, что гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко, а также ингибирует его продуцирование.

Дети.Опыта применения препарата у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции пациента на бизопролол во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

При одновременном применении Бисопролола Сандоз Комп с каптоприлом и эналаприлом происходит потенцирование гипотензивного эффекта.

Действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с препаратом Бисопролол Сандоз Комп, при этом могут маскироваться признаки гипогликемии — особенно тахикардия и тремор, поэтому необходимо контролировать уровень глюкозы крови.

Салицилаты и другие НПВП (индометацин) могут снижать антигипертензивный и диуретический эффекты Бисопролола Сандоз Комп. При одновременном применении салицилатов в высоких дозах может потенцироваться токсическое влияние салицилатов на ЦНС. Сочетанное применение НПВП с Бисопрололом Сандоз Комп у пациентов с гиповолемией может привести к развитию ОПН.

Барбитураты, фенотиазины, трехциклические антидепрессанты, вазодилататоры, употребление алкоголя усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении антагонистов кальция (нифедипин) существует риск потенцирования гипотензивного эффекта, а в отдельных случаях может развиться сердечная недостаточность.

При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами может возникнуть аддитивный кардиодепрессивный эффект.

Пациентам, которые одновременно с Бисопрололом Сандоз Комп применяют антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем, дизопирамид), необходим постоянный медицинский мониторинг, поскольку существует риск развития гипотензии, брадикардии, аритмии.

При комбинации с резерпином, метилдопой, гванфацином и клонидином может снижаться ЧСС. При внезапном прекращении терапии клонидином на фоне одновременного применения Бисопролола Сандоз Комп может повышаться АД. Поэтому за несколько дней до отмены клонидина необходимо прекратить прием препарата. Дозу клонидина снижают постепенно.

При одновременном применении с норадреналином, адреналином или другими симпатомиметиками (противокашлевыми препаратами, назальными и глазными каплями) возможно повышение АД.

Нельзя применять Бисопролол Сандоз Комп с ингибиторами МАО, поскольку существует риск развития АГ.

При одновременном применении с Бисопрололом Сандоз Комп уменьшается эффективность лекарственных средств, которые снижают уровень мочевой кислоты.

При применении с Бисопрололом Сандоз Комп сердечных гликозидов повышается чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, соответственно потенцируются эффекты обоих препаратов и побочное действие сердечных гликозидов.

Применение производных эрготамина с Бисопрололом Сандоз Комп приводит к нарушению периферического кровообращения.

Одновременное применение глюкокортикоидов, карбеноксалона, амфотерцина В, фуросемида или слабительных средств может привести к повышенному выведению натрия.

В связи со снижением элиминации лития одновременное применение с препаратами лития приводит к потенцированию их кардио- и нейротоксичности.

При одновременном применении с Бисопрололом Сандоз Комп курареподобных миорелаксантов их действие может потенцироваться или удлиняться.

Анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о применении препарата. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводорода (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран и др.) при одновременном применении с блокаторами β–адренорецепторов повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. Действие недеполярирующих блокаторов нервно–мышечной передачи под влиянием блокаторов β–адренорецепторов может усиливаться и удлиняться.

Рифампицин снижает антигипертензивный эффект Бисопролола Сандоз Комп.

Циметидин потенцирует действие препарата.

Бисопролол Сандоз Комп может снижать выведение лидокаина.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тахикардия, аритмия, одышка, бронхоспазм, судороги, головная боль, слабость, головокружение, потеря сознания, спутанность сознания, коллапс, повышенная утомляемость, паралитический илеус, рвота, метеоризм, запор, потеря жидкости и электролитов, жажда, миалгия, миоспазм, острая почечная недостаточность, миастения, парестезия, парез, апатия.

Лечение: промывание желудка. Терапия симптоматическая.

При брадикардии или артериальной гипотензии применяют антидоты: атропин: 0,5–2 мг в/в болюсно; глюкагон: сначала — 1–10 мг в/в, затем — 2–2,5 мг/ч в виде беспрерывной инфузии; симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: дофамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и адреналин. В случае брадикардии, не поддающейся лечению, необходимо использовать временный водитель ритма (пейсмейкер).

При бронхоспазме применяют β2–адреномиметики или аминофиллин.

При возникновении генерализованных судорог рекомендуется медленное в/в введение диазепама.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.

it-apharm.ru

Бисопролол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (то есть препараты безрецептурного отпуска).

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокатора, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания").

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

www.lsgeotar.ru


Смотрите также