Лориста при панкреатите


ЛОРИСТА Н инструкция по применению препарата LORISTA H: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).

В ходе клинических исследований лозартана калия и гидрохлоротиазида неблагоприятные явления, характерные для указанной комбинации, выявлены не были. Отмеченные побочные эффекты были установлены ранее при исследовании лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.

В контролируемых клинических исследованиях в отношении первичной apтериальной гипертензии головокружение было единственным побочным эффектом, связанным с применением препарата и наблюдавшимся у более 1% пациентов.

С момента выхода продукта на рынок были отмечены следующие нежелательные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - гиперкалиемия, повышение активности АЛТ.

Следующие нежелательные эффекты наблюдались при применении лозартана калия и гидрохлоротиазида по отдельности (в качестве монотерапии) и, возможно, могут проявиться в случае применения фиксированной комбинации.

Лозартан

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, гемолиз, экхимозы; неизвестно - тромбоцитопения.

Психические нарушения: часто - бессонница; нечасто - чувство тревоги, паническое расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, расстройство сна, сонливость, нарушение памяти.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - повышенная возбудимость, парестезия, периферическая невропатия, тремор, мигрень, обморок.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, шум в ушах.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение аккомодации, чувство жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, стенокардия, AV-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит; нечасто - дискомфорт в области глотки, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, ринит, затруднение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто - запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, рвота, нарушение функции печени; очень редко - повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, почечная недостаточность; нечасто - никтурия, поллакиурия, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - снижение либидо, импотенция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные судороги, миалгия; нечасто - боль в коленном суставе, скелетно-мышечная боль, отек и тугоподвижность суставов, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость; частота неизвестна - рабдомиолиз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, фоточувствительность, зуд, сыпь, повышенная потливость.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовой щели, вызванный обструкцией дыхательных путей, отек лица, губ, глотки и/или языка (у некоторых пациентов ангионевротический отек в анамнезе был связан с приемом других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ), крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, незначительное снижение гемоглобина и гематокрита; нечасто - незначительное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - гипонатриемия.

Прочее: часто - астения, утомляемость, боль в груди, боль в спине, боль в предплечье, боль в нижних конечностях; нечасто - отек лица, повышение температуры тела, анорексия, подагра, боль в предплечье; частота неизвестна - гриппоподобный синдром, общее недомогание.

Гидрохлоротиазид

Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гипергликемия, гиперурикемия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органа зрения: преходящее нарушение аккомодации, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сиаладенит, спазмы, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - фоточувствительность.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; нечасто - крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Прочее: нечасто - лихорадка.

www.vidal.by

ЛОРИСТА инструкция по применению препарата LORISTA: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой

Пациентам с указанием в анамнезе на ангионевротический отек (отек лица, губ, гортани и/или языка) требуется тщательное наблюдение врача.

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникать у пациентов с уменьшенным ОЦК и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетой ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или препарат следует применять в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушенной функцией почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. При инсулиннезависимом сахарном диабете 2 типа с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии в группе пациентов, получавших лозартан, была выше, по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном не рекомендуется.

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе, следует рассматривать применение препарата в более низких дозах. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

В результате ингибирования РААС наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от РААС, в т.ч. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, наблюдалось повышение уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Опыт применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендуется для этой группы пациентов.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушенной функцией почек или без нее, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Достаточный опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами, угрожающими жизни, аритмий, отсутствует. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у этих групп пациентов. Комбинацию лозартана с бета-адреноблокаторами следует применять с осторожностью.

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью препарат назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Как было отмечено, у пациентов негроидной расы интенсивность гипотензивного эффекта ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина II снижена, по сравнению с пациентами других рас, возможно, это связано с тем, что у представителей негроидной расы преобладает артериальная гипертензия с низким содержанием ренина.

Лориста® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы–галактозы не следует назначать этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами пациентам следует учитывать, что иногда при приеме антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозы препарата.

www.vidal.kz

Лориста Н - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от >1/100 до <1/10

нечасто от >1/1000 до <1/100

редко от >1/10000 до <1/1000

очень редко <1/10000

частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных. Нежелательные реакции при применении комбинации гидрохлоротиазид / лозартан наблюдались ранее при применении и лозартана и / или гидрохлоротиазида.

Постмаркетинговое применение комбинации гидрохлоротиазид / лозартан

Дополнительные нежелательные реакции:

Со стороны пищеварительной системы:

редко:гепатит.

Лабораторные данные:

редко: гиперкалиемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Нежелательные реакции, которые встречались при применении в монотерапии лозартана или гидрохлоротиазида и могут быть при применении комбинации гидрохлоротиазид / лозартан:

Лозартан

Со стороны органов кроветворения:

нечасто: анемия, пурпура Шенлейн- Геноха, экхимозы, гемолиз;

частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, стенокардия, атриовентрикулярная блокада (AV блокада) II степени, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда (при чрезмерном снижении АД), ощущение "сердцебиения", аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), васкулит.

Со стороны органов чувств:

нечасто: вертиго, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, чувство жжения / чувство покалывания в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия;

нечасто: запор, боль в зубах, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, гастрит, рвота, непроходимость кишечника;

частота неизвестна: панкреатит, нарушение функции печени.

Аллергические реакции:

редко: гиперчувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и глотки, вызывающий обструкцию дыхательных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка; у некоторых пациентов ангионевротический отек отмечался также в анамнезе при лечении другими препаратами, включая ингибиторы АПФ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто: судороги в мышцах, боль в спине, боль в ногах, миалгия;

нечасто: боль в руках, опухание суставов, боль в коленях, скелетно-мышечные боли, боль в плечах, скованность, артралгия, артрит, коксалгия, фибромиалгия, мышечная слабость;

частота неизвестна: рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение, бессонница;

нечасто: нервозность, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обморок, тревожность, тревожное расстройство (чрезмерное, неконтролируемое и часто иррациональное беспокойство о повседневных событиях), паническое расстройство (повторяющиеся панические атаки), спутанность сознания, депрессия, кошмарные сновидения, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти.

Со стороны мочеполовой системы: часто: нарушение функции почек, почечная недостаточность; нечасто: никтурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевых путей.

Со стороны репродуктивной системы:

нечасто: снижение либидо, эректильная дисфункция / импотенция.

Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит, нарушение проходимости верхних дыхательных путей;

нечасто: чувство дискомфорта в глотке, фарингит, ларингит, одышка, бронхит, носовое кровотечение, ринит, застойные явления в дыхательных путях.

Со стороны кожных покровов:

нечасто: алопеция, дерматит, сухость кожных покровов, эритема, ощущение "приливов" крови к коже лица, фоточувствительность, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенное потоотделение.

Прочие:

часто: астения, повышенная утомляемость, анорексия;

нечасто: отек лица, отеки, лихорадка; частота неизвестна: гриппоподобные симптомы, недомогание.

Лабораторные показатели:

часто: гиперкалиемия, незначительное снижение гемоглобина и гематокрита, гипогликемия;

нечасто: незначительное увеличение сывороточных концентраций мочевины и креатинина;

очень редко: повышение активности "печеночных" ферментов и концентрации билирубина в плазме крови;

частота неизвестна: гипонатриемия.

Гидрохлоротиазид

Со стороны органов кроветворения:

нечасто: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

редко: анафилактическая реакция.

Со стороны обмена веществ:

нечасто: анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль;

нечасто: бессонница.

Со стороны органов чувств:

нечасто: преходящее нарушение зрительного восприятия, ксантопсия;

частота неизвестна: острая миопия и острая закрытоугольная глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит).

Со стороны дыхательной системы:

нечасто: респираторный дистресс синдром, включая пневмонит и отек легких.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто: сиалоаденит, спазм, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.

Со стороны кожных покровов:

нечасто: фоточувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто: судороги в мышцах.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто: глюкозурия, интерстициальный

нефрит. нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Прочие:

нечасто: лихорадка, головокружение.

www.lsgeotar.ru

инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги Лористы.

Побочной реакцией, о которой часто сообщалось в клинических исследованиях, было головокружение.Частота побочных реакций, указанных ниже: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).АГ Со стороны нервной системы: часто — головокружение, вертиго; нечасто — сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.Со стороны сердца: нечасто — пальпитация, стенокардия, тахикардия.Со стороны сосудистой системы: нечасто — симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект.Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе, диспепсия, стойкий запор.Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто — астения, слабость, отеки, сыпь.

Лабораторные показатели В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АлАТ повышался редко и обычно нормализовался после отмены препарата. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови >5,5 ммоль/л) наблюдалась у 1,5% пациентов с АГ.Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца Со стороны нервной системы: часто — головокружение.Со стороны органа слуха и равновесия: часто — вертиго.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — астения/слабость.

Хроническая сердечная недостаточность Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — парестезии.Со стороны сердца: редко — синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.Со стороны сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: нечасто — диспноэ.Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, зуд, сыпь.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: нечасто — астения/слабость.Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

АГ и сахарный диабет II типа, сопровождающиеся заболеванием почек Со стороны нервной системы: часто — головокружение.Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — астения/слабость.Лабораторные показатели: часто — гипогликемия, гиперкалиемия.Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо:Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия.Со стороны сердца: неизвестно — синкопе, пальпитация.Со стороны сосудистой системы: неизвестно — ортостатическая артериальная гипотензия.Со стороны пищеварительного тракта: неизвестно — диарея.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — инфекции мочевыводящих путей.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: неизвестно — гриппоподобные симптомы.Лабораторные показатели: у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией, получавших таблетки лозартана, возникла гиперкалиемия >5,5 мЭкв/л по сравнению с пациентами группы плацебо.

Постмаркетинговое наблюдение На протяжении постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных явлениях:Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия, тромбоцитопения.Со стороны органа слуха и лабиринта: неизвестно — звон в ушах.Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, что связано с применением других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйн — Геноха.Со стороны нервной системы: неизвестно — мигрень, дисгевзия.Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: неизвестно — кашель.Со стороны пищеварительного тракта: Неизвестно — диарея, панкреатит, рвота.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; неизвестно — нарушение функции печени.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно — крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно — эректильная дисфункция/импотенция.Со стороны почек и мочевыводящих путей: как о следствии ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.Психические нарушения: неизвестно — депрессия.Лабораторные показатели: неизвестно — гипонатриемия.Дети. Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

medhall.ru

ЛОРИСТА инструкция по применению препарата LORISTA: противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой

Лозартан оценивался в следующих клинических исследованиях:

- в контролируемых клинических исследованиях с участием более чем 3000 взрослых пациентов в возрасте 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией;

- в контролируемом клиническом исследовании с участием 177 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с артериальной гипертензией;

- в контролируемом клиническом исследовании с участием более чем 9000 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 55 до 80 лет с гипертрофией левого желудочка;

- в контролируемом клиническом исследовании с участием более чем 7700 взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью;

- в контролируемом клиническом исследовании с участием более чем 1500 пациентов в возрасте 31 года и старше с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.

В данных клинических исследованиях наиболее распространенной нежелательной реакцией было головокружение.

Частота перечисленных ниже побочных явлений определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить, исходя из доступных данных).

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях с участием более чем 3300 взрослых пациентов в возрасте 18 лет и старше с эссенциальной гипертензией сообщались о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - сердцебиение, стенокардия, симптоматическая гипотензия (особенно при снижении ОЦК, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или получающих диуретики в высоких дозах), зависимые от дозы ортостатические эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, кишечная непроходимость; редко - повышение активности АЛТ*.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия.

Прочие: нечасто - астения, утомляемость, отек, сыпь.

* обычно проходит после отмены препарата.

Артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка

В контролируемом клиническом исследовании с участием более чем 9193 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 55 до 80 лет с гипертрофией левого желудочка сообщалось о следующих нежелательных явлениях.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

Прочие: часто - астения, утомляемость.

Хроническая сердечная недостаточность

В контролируемом клиническом исследовании с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью (см. исследования ELITE I, ELITE II и HEAAL) сообщались о следующих нежелательных реакциях.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотензия, включая ортостатическую гипотензию; редко - синкопе, мерцание предсердий, острое нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - диспноэ, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд.

Аллергические реакции: нечасто - крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: нечасто* - гиперкалиемия.

Прочие: нечасто - астения, утомляемость.

* часто - у пациентов, которые получали лозартан в дозе 150 мг.

Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом и протеинурией

В контролируемом клиническом исследовании с участием 1513 пациентов в возрасте 31 года и старше с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией (исследование RENAAL) наиболее распространенными, связанными с препаратом, нежелательными реакциями были следующие.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотензия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, гиперкалиемия*.

Прочие: часто - астения, утомляемость.

* В клиническом исследовании с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, у 9.9% пациентов, получавших лозартан, и у 3.4% пациентов, получавших плацебо, развилась гиперкалиемия >5.5 ммоль/л.

Следующие нежелательные явления чаще возникали у пациентов, получавших лозартан, чем у пациентов, получавших плацебо: частота неизвестна - анемия, синкопе, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, диарея, боль в спине, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы.

Опыт пострегистрационного применения

При применении препарата в пострегистрационном периоде сообщалось о следующих нежелательных явлениях.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - звон в ушах.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка (у некоторых из этих пациентов были указания в анамнезе на ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха; частота неизвестна - крапивница.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень.

Психические нарушения: частота неизвестна - депрессия.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит; частота неизвестна - диарея, панкреатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: как следствие подавления РААС, у пациентов с наличиями факторов риска отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, которые были обратимы после отмены терапии.

Со стороны половой системы и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - сыпь, зуд, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипонатриемия.

Прочие: частота неизвестна - недомогание.

www.vidal.by

Лориста Н Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лориста® Н

Лориста® НД

 

Торговое название 

Лориста® Н

Лориста® НД

 

Международное непатентованное название 

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг /12,5 мг и 100 мг/25 мг

 

Состав

Лориста® Н

Одна таблетка содержит

активные вещества – лозартан калия  50,00 мг

                                       гидрохлоротиазид 12,50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая,  лактозы моногидрат, магния стеарат,  

пленоночная оболочка: гипромеллоза, макрогол 4000,  хинолиновый желтый (Е104), титана  диоксид (Е171), тальк.

Лориста® НД

Одна таблетка содержит

активные вещества – лозартан калия  100 мг

                                       гидрохлоротиазид 25 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат,  

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета и риской на одной стороне (для дозировки 50 мг/12,5 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 100 мг/25 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие  на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками. Лозартан в комбинации с диуретиками.

Код АТX   С09DA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лозартан

Всасывание

После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит с карбоксиловой кислотой, другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность  лозартана в таблетках составляет примерно 33 %. Средняя пиковая концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в течение 1 часа и 3-4 часов, соответственно. Клинически значимого воздействия лозартана на профиль концентрации плазмы при приеме препарата с пищей нет.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит более чем на ≥ 99 % связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам. Лозартан очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер или не проникает вовсе.

Метаболизм

Примерно 14 % лозартана, вводимого внутривенно или перорально, трансформируется в его активный метаболит. Помимо активного метаболита формируются неактивные метаболиты, включая два основных метаболита, формируемых путем гидроксилирования бутиоловой боковой цепи и неосновного метаболита, N-2 тетразол глюкоринида.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4 % дозы выводится в неизменном виде, и около 6 % - в виде активного метаболита, с мочой. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита сходна с дозировками лозартана калия до 200 мг.

После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоционально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно.

При приеме один раз в день в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.

Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид выделяется почками практически полностью (>95%) в неизмененном виде.  50–70% однократной дозы выводится в течение 24 ч.

Период полувыведения составляет 5–6 ч.

Гидрохлоротиазид проникает через плаценту, но не проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Специальные группы пациентов

Лозартан/гидрохлоротиазид Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме и абсорбция гидрохлоротиазида у лиц пожилого возраста с  артериальной гипертензией не отличаются значительным образом от лиц молодого возраста с таким же диагнозом.

Лозартан После перорального применения у пациентов с легким и средним алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови составили в 5 и 1,7 раз больше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Ни лозартан ни его активный метаболит не выводятся гемодиализом.

Фармакодинамика

Лозартан/гидрохлоротиазид

Активные вещества препарата Лориста® Н и Лориста® НД оказывают аддитивное воздействие на снижение артериального давления, снижая давление более эффективно, чем каждый компонент по отдельности. Полагается, что данный эффект вызван благоприятным действием обоих компонентов. Более того, в результате своего диуретического эффекта, гидрохлоротиазид усиливает активность ренина плазмы, увеличивает секрецию альдостерона, снижает уровень калия в плазме крови и увеличивает уровни ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые воздействия ангиотензина II, и, посредством ингибирования альдостерона, может снизить потери калия, вызываемые диуретиками.

Лозартан оказывает легкое и преходящее урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид вызывает умеренное увеличение мочевой кислоты; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида имеет тенденцию смягчения гиперурикемии, вызываемой диуретиками.

Антигипертензивный эффект комбинации лозартан/гидрохлоротиазид поддерживается в течение 24 часов. При клинических исследованиях продолжительностью один год минимум, антигипертензивный эффект поддерживался посредством продолжительного лечения. Несмотря на значительное снижение артериального давления, применение комбинации лозартан /гидрохлоротиазид не показало клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях после 12 недель лечения комбинацией лозартан/гидрохлоротиазид (50 мг/12,5 мг), минимальное диастолическое артериальное давление было снижено в среднем на уровень до 13,2 мм рт.ст. Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид эффективна при снижении артериального давления независимо от пола, расового происхождения и возраста (у молодых (<65 лет) и у пожилых (≥65 лет)) пациентов при всех степенях гипертензии.

Лозартан

Лозартан является синтетическим пероральным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II - сильнодействующее сосудосуживающее средство - является основным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важной детерминантой патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, имеющимися во многих тканях (например, в гладкой мышце сосудов, надпочечной железе, почках и сердце) и вызывает несколько важных биологических действий, включая сужение кровеносных сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.

Лозартан селективно блокирует рецептор АТ1. В исследованиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбонокислотный метаболит E-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или направления его синтеза.

Лозартан не имеет эффекта агониста и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Более того, лозартан не ингибирует ангиотензин-конвертирующий фермент (кининаза II), энзим, который разрушает брадикинин. Следовательно, отсутствует эффект увеличения неблагоприятных воздействий, связанных с брадикинином.

Во время применения лозартана устранение отрицательного эффекта ангиотензина II при секреции реннина приводит к  усилению активности ренина плазмы (АРП). Усиление АРП приводит к увеличению ангиотензина II в плазме. Несмотря на такое увеличение, поддерживаются антигипертензивное действие и подавление концентрации альдостерона плазмы, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После прекращения приема лозартана АРП  и показатели ангиотензина II снижаются в течение 3 дней до обычных показателей.

Лозартан и его основной активный метаболит имеют более высокую связь с рецептором АТ1, чем с рецептором АТ2. Активный метаболит от 10 до 40 раз активнее, чем лозартан, в пересчете на вес.

Оценка частоты возникновения кашля у пациентов, получающих лечение лозартаном, в сравнении с пациентами, получающими лечение ингибиторами АПФ показала, что частота возникновения кашля у пациентов, получающих лозартан/ гидрохлоротиазид была сходной и значительно меньшей, чем у пациентов, получающих лечение ингибиторами АПФ.

У гипертензивных пациентов (без диабета) с протеинурией применение лозартана калия значительно снижает протеинурию, фракционную экскрецию альбумина и IgG (иммуноглобулин класса G). Лозартан поддерживает уровень гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию. В целом, лозартан вызывает снижение мочевой кислоты в плазме крови (обычно <0.4 мг/дл), что является устойчивым в хронической терапии.

Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет поддерживающего эффекта норэпинефрина плазмы.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью дозы лозартана 25 мг и 50 мг дают положительный гемодинамический и нейрогормональный эффекты, что характеризуется увеличением сердечного индекса и снижением давления в концевых лёгочных капиллярах, системного сосудистого сопротивления, среднего артериального системного давления и частоты сердечных сокращений, а также снижением уровней циркуляции альдостерона и норэпинефрина, соответственно.

У пациентов с сердечной недостаточностью возникновение гипотензии зависит от дозировки.

Подтверждено, что  однократный прием лозартана в сутки у пациентов с легкой и средней степенью эссенциальной гипертензии вызывает значительное снижение систолического и диастолического артериального давления. Прекращение приема лозартана пациентами с артериальной гипертензией не приводило к резкому увеличению артериального давления (обратная реакция). Несмотря на отмеченное снижение артериального давления лозартан не имеет клинически значимого воздействия на частоту сердечных сокращений.

Лозартан одинаково эффективен для мужчин и женщин, молодых (в возрасте до 65 лет) и пожилых пациентов с артериальной гипертензией.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Механизм антигипертензивного эффекта тиазидных диуретиков до конца не известен. Тиазиды воздействуют на почечноканальцевые механизмы реабсорбции электролитов, напрямую увеличивая экскрецию натрия и хлора примерно в одинаковых количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы, увеличивает активность ренина плазмы и увеличивает секрецию альдостерона, с последовательным увеличением мочевого калия и потерь бикарбонатов, а также снижает уровень калия в плазме крови. Ренин-альдостероновая связь поддерживается ангиотензином II, и поэтому совместный прием антагониста рецепторов ангиотензина II препятствует потере калия, вызываемой тиазидными диуретиками.

После перорального применения диуретический эффект начинается в течение 2 часов, достигает пика через примерно 4 часа и продолжается около 6-12 часов, антигипертензивный эффект длится до 24 часов.

 

Показания к применению

-  артериальная гипертензия,  при которой  монотерапия лозартаном или гидрохлоротиазидом неэффективна

  • снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

 

Способ применения и дозы

Лориста® H или Лориста® HД можно принимать с другими антигипертензивными препаратами и не зависимо от приема пищи.Таблетки Лориста® H или Лориста® HД следует проглатывать целиком,  запивая стаканом воды.

Комбинация лозартан/гидрохлортиазид показана для лечения пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом монотерапией лозартаном калия или гидрохлоротиазидом в отдельности. Рекомендуется подбирать дозу с индивидуальными компонентами  (лозартан и гидрохлоротиазид).

При клинической необходимости, у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, можно рассмотреть прямую смену монотерапии на фиксированную комбинацию.

Обычная начальная и поддерживающая доза комбинации лозартан/ гидрохлортиазид составляет одну таблетку Лориста®H (лозартан 50 мг/ гидрохлортиазид 12,5 мг) один раз в сутки. При недостаточном терапевтическом ответе доза Лориста®H может быть увеличена до одной таблетки Лориста®HД (лозартан 100 мг/гидрохлортиазид 25 мг), принимаемой один раз в сутки. Максимальная доза составляет одну таблетку Лориста®HД  (100 мг/25 мг) один раз в сутки.

В целом, антигипертензивный эффект достигается в течение трех-четырех недель после начала терапии.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, находящихся на гемодиализе

Коррекция начальной дозы у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина (КК) 30-50 мл/мин) не требуется. Таблетки лозартан/гидрохлоротиазид не рекомендуются для пациентов, находящихся на гемодиализе. Таблетки лозартан/гидрохлоротиазид противопоказаны для применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин).

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказана для применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом

Перед применением таблеток лозартан/гидрохлоротиазид необходимо предварительно скорректировать объем жидкости и/или уровень натрия.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется.

Дети и подростки до18 лет

Опыта применения у детей и подростков нет. Поэтому комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид не следует применять у детей и подростков.

Чтобы не пропускать приема препарата, таблетки следует принимать в одно и то же время каждый день. Если пациент забыл принять таблетку, нельзя удваивать следующую дозу. В следующий прием пациент должен принять обычную дозу препарата в установленное время.

Длительность лечения устанавливается лечащим врачом.

 

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

-  головокружение

Редко (> 1/10,000 дo <1/1,000)

-  гепатит

-  гиперкалиемия

-  повышенние АЛТ

Лозартан

Часто (> 1/100 дo <1/10)

-  боль в области живота, тошнота, диарея, диспепсия

-  астения, усталость, боль в области грудной клетки

-  мышечные судороги, боль в спине, боль в ногах, миалгия

-  головная боль, головокружения, бессонница

-  нарушения функции почек, почечная недостаточность

-  кашель, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит,

-  заболевания пазух

-  гиперкалиемия, умеренное снижение гематокрита и гемоглобина,  гипогликемия

Не часто (>1/1,000 дo <1/100)

-  анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз

-  гипотензия, ортостатическая гипотензия, стерналгия, стенокардия, АВ-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, усиленное сердцебиение, аритмии (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков)

-  головокружение и шум в ушах, связанные расстройством функции лабиринтов

-  затуманенное зрение, чувство жжения или острой боли в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения

-  сухость и  боли  в ротовой полости, запор,  метеоризм, гастрит, рвота

-  отеки, отёчность лица, лихорадка

-  анорексия, подагра

-  отек суставов, артралгия, артрит, тугоподвижность суставов, скелетно-мышечные боли, мышечная слабость, фибромиалгия, коксалгия

-  нервозность, парестезии, периферическая невропатия, тремор, мигрень,

-  обмороки

-  беспокойство, синдром тревоги, паническое расстройство, спутанность 

сознания, депрессия,  патологические сновидения, нарушения сна,  

сонливость, ухудшение памяти

-  никтурия, частые мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей

-  снижение либидо, эректильная дисфункция/импотенция

-  дискомфорт в носоглоточной области, заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, фарингит, ларингит, бронхит, носовое кровотечение

-  алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема,  светочувствительность, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, потливость

-  васкулит

-  умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в плазме крови

Редко (> 1/10,000 дo <1/1,000)

-  повышенная чувствительность: анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей, и/или отеки лица, губ, глотки и / или языка; у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АКФ

Очень редко (<1/10,000)

-  повышение активности печеночных ферментов и билирубина

Не известно

-  гипонатриемия

-  тромбоцитопения

-  панкреатит

-  гриппоподобный симптом

-  чувство тревоги

-  нарушения функции печени

-  синдром длительного сдавления          

Гидрохлортиазид

Часто (>1/100 дo <1/10)

- головная боль

Не часто (>1/1,000 дo <1/100)

-  агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопении, капилярные кровоизлияния

-  анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия

-  бессонница

-  преходящее затуманенное зрение, ксантопсия

-  некротический васкулит (васкулит, кожный васкулит)

-  респираторные заболевания, включая пневмонию и отёк легких

-  воспаление слюнной железы, спазмы, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор

-  желтуха (внутрипечёночный холестаз), панкреатит

-  светочувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз

-  мышечные судороги

-  гликозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность

-  лихорадка

-  головокружение

Редко (>1/10,000 дo <1/1,000)

-  анафилактическая реакция

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

-  резистентная к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия

-  тяжелая печеночная недостаточность, холестаз и обструкция желчных путей

-   рефрактерная гипонатриемия

-  симптоматическая гиперурикемия/подагра

-  беременность и период лактации

-  тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин)

-  анурия

  • детский и подростковый возраст до 18 лет  

 

Лекарственные взаимодействия

Лозартан

Рифампицин и флуконазол  снижают уровни активных метаболитов. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.

Как и при применении других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтирена, амилорида), калиевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, может привести к увеличению уровня калия в плазме крови. Совместное применение не желательно.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, выведение лития может быть снижено. Поэтому уровни лития в плазме крови следует тщательно контролировать, если соли лития применяются параллельно с антагонистами рецепторов ангиотензина II.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2)

и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами  может возникнуть  уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со слабой функцией почек. Комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости, и необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически впоследствии. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Такой эффект обычно обратим. Двойная блокада (например, назначение ингибитора АКФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, так как ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Другие вещества, вызывающие гипотензию, такие как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: совместное применение этих лекарств, которые снижают артериальное давление в качестве основного или побочного эффекта, могут увеличить риск развития гипотензии.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с тиазидными диуретиками могут вступать во взаимодействие следующие препараты:

Алкоголь, барбитураты, наркотические средства или антидепрессанты:может возникнуть усиление ортостатической гипотензии.

Противодиабетичекие лекарственные средства (пероральные препараты и инсулин): лечение тиазидом может повлиять на толерантность к глюкозе. Может возникнуть потребность в коррекции дозы противодиабетического средства. Метформин следует назначать с осторожностью в связи с существующим риском  развития лактатного ацидоза, вызываемого возможным функциональным нарушением почек, связанным с гидрохлоротиазидом.

Другие антигипертензивные лекарственные средства: наблюдается аддитивный эффект.

Холестираминовые и колестиполовые смолы: при наличии смол анионного обмена абсорбция гидрохлоротиазида ухудшается. Однократная доза холестираминовых или колестиполовых смол связывает гидрохлоротиазид и снижает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта вплоть до 85 и 43 процентов, соответственно.

Кортикостироиды, гормоны коры надпочечников: усиленное снижение электролитов, в частности гипокалиемия.

Прессорные амины (например, адреналин): возможно снижение эффекта прессорных аминов, но не достаточно, чтобы исключить их использование.

Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин): возможная повышенная ответная реакция на мышечные релаксанты.

Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск литиевой токсичности; совместное применение не рекомендуется.

Лекарственные препараты, используемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлоротиазид может повысить уровень мочевой кислоты в плазме крови. Может возникнуть необходимость в увеличении дозировки пробенецида или сульфинпиразона. Совместное применение тиазида может увеличить частоту возникновения реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден): увеличение биологической доступности тиазидных диуретиков путем снижения подвижности желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): тиазиды могут снизить почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усилить их миелосупрессивное действие.

Салицилаты: при высоких дозах салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему.

Метилдопа: существуют некоторые данные о гемолитической анемии, возникающей при совместном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Циклоспорин: совместное лечение с циклоспорином может увеличить риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.

Гликозид наперстянки: гипокалиемия или гипомагниемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, могут способствовать возникновению сердечных аритмий, связанных с дигиталисом.

Лекарственные препараты, на которые оказывает влияние нарушения калия в плазме крови: во время применения лозартана/гидрохлоротиазида с лекарственными препаратами, на которые оказывают влияние нарушения сывороточного калия (например, гликозид наперстянки и антиаритмические препараты), рекомендуется проводить периодический мониторинг уровней калия в плазме крови и электрокардиограмму, а также при применении следующих препаратов, вызывающих трепетания-мерцания (желудочковую тахикардию) (включая некоторые антиаритмические препараты), гипокалиемия является предрасполагающим фактором к трепетаниям-мерцаниям (желудочковой тахикардии):

-  антиаритмические препараты класса Iа (например, хинидин, гидрохинидин,

дизопирамид)

-  антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

-  некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол)

-  другие (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин IV)

Соли кальция: в результате снижения экскреции тиазидные диуретики могут повысить уровни кальция в плазме крови. При необходимости назначения кальциевых добавок необходимо контролировать уровни кальция в плазме крови, и соответствующим образом корректировать дозировку кальция.

Лабораторные исследования: вследствие воздействия на кальциевый обмен тиазиды могут препятствовать проведению тестов функции паращитовидной железы.

Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии. Необходим клинический и биологический мониторинг.

Йодсодержащее контрастное вещество: в случае гипогидратации, вызванной диуретиками, существует повышенный риск острой почечной недостаточности, особенно при высоких дозах йодсодержащего препарата. Перед применением у пациентов следует восстановить водный баланс.

Амфотерицин B (парентерально), кортикостероиды, гормоны коры надпочечников  или стимулирующие слабительные средства или глицирризин (содержится в лакрице): гидрохлоротиазид может усиливать электролитный дисбаланс, в частности, гипокалиемию.

 

Особые указания

Лозартан

Ангионевротический отек

Пациентам с ангиоэдемой в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка) следует находиться под тщательным наблюдением врача.

Гипотензия и снижение внутрисосудистого объема

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов со сниженным объемом жидкости и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном/гидрохлоротиазидом.

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30–50 мл/мин.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном/гидрохлоротиазидом не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, лозартан/гидрохлоротиазид следует применять  с осторожностью у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.  Вследствие этого комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек

В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно, у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, с тяжёлой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на  ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, наблюдались повышения уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Нет опыта относительно безопасности применения препарата пациентам, перенесшим трансплантацию почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин–ангиотензиновой системы. Поэтому применение комбинации лозартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется для этой группы пациентов.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин–ангиотензин–альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Стеноз аортального и митрального клапанов,  обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Этнические особенности

Лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, из–за низкой активности ренина в группе негроидных пациентов с артериальной гипертензией.

Беременность

Комбинацию лозартан/гидрохлоротиазид нельзя применять во время беременности. До тех пор пока лечение комбинацией лозартан/гидрохлоротиазид считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое должно иметь утвержденный профиль безопасности для применения во время беременности.

При диагностировании беременности, лечение комбинацией лозартан/ гидрохлоротиазид следует немедленно прекратить и, если это целесообразно, начать альтернативное лечение.

Гидрохлортиазид

Гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, у некоторых пациентов может возникнуть симптоматическая гипотензия. Пациентов необходимо наблюдать на наличие клинических признаков жидкостного или электролитного дисбаланса (например, истощение объёма жидкости, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, или гипокалиемия), который может возникнуть при случайной диарее или рвоте. У таких пациентов необходимо периодически, через соответствующие промежутки времени, определять электролиты в плазме крови. У отечных пациентов в жаркое время года может возникнуть дилюционная гипонатриемия.

Влияние на метаболические и эндокринные процесы

Лечение тиазидом может ухудшить толерантность к глюкозе. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы противодиабетических препаратов, включая инсулин. При лечении тиазидами может проявиться латентный сахарный диабет. Тиазиды могут снизить выделение кальция с мочой, и могут вызвать периодическое незначительное повышение уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоидизме. Перед проведением тестов паращитовидной железы прием тиазидов необходимо прекратить.

Повышение уровней холестерина и триглицерида может быть связано диуретической терапией тиазидами.

У некоторых пациентов терапия тиазидами может усилить гиперурикемию и/или подагру. Поскольку лозартан снижает уровень мочевой кислоты, лозартан в сочетании с гидрохлоротиазидом ослабляет гиперурикемию, вызванную диуретиками.

Печеночная недостаточность

Тиазиды следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку они могут вызвать внутрипеченочный холестаз, и незначительные изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать печеночную кому.

Комбинация лозартан/гидрохлоротиазид противопоказана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

 При наличии либо отсутствии аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе у пациентов, принимающих тиазиды, может возникнуть реакция повышенной чувствительности. После использования тиазидов наблюдались обострение или активация системной красной волчанки.

Информация о вспомогательных веществах

Данный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы–галактозы не следует принимать этот препарат.

Беременность и лактация

В период беременности и лактации не применяется.

Применение в педиатрии

Для лечения детей и подростков до 18 лет препарат не применяется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы не изучалось. Однако при управлении транспортным средством или использовании различных механизмов необходимо учитывать, что иногда при принятии антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки.

 

Передозировка

Симптомы: данные в отношении передозировки лозартаном ограничены. Наиболее возможными признаками передозировки являются гипотензия и тахикардия; после парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия.

Наиболее частые признаки и симптомы передозировки гидрохлоротиазидом вызваны снижением уровня электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), а также обезвоживанием, возникающим в связи с избыточным мочеиспусканием. При одновременном приеме дигиталиса гипокалиемия может обострить сердечную аритмию.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При возникновении симптоматической гипотензии необходимо начать поддерживающую терапию. Предлагаемые меры включат вызывание рвоты, если лекарство было принято недавно, и восстановление водного и электролитного баланса, печеночной комы и гипотензии согласно утвержденным процедурам; требуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Посредством гемодиализа вывести лозартан или активный метаболит невозможно. Степень выведения гидрохлоротиазида из организма с помощью гемодиализа не установлена.

 

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 4  (по 7 таблеток) или 1 или 2 (по 14 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

[email protected]

pharmprice.kz

ЛОРИСТА® , KRKA инструкция по применению, описание препарата.

Наименование: ЛОРИСТА® , KRKA

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Лориста — лозартан — синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для перорального применения. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор — считается активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии АГ. Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, который содержится во многих тканях (в частности в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.Лозартан селективно связывается с рецептором AT1. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (Е-3174) — блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.Лозартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не подавляет АПФ (киназу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не происходит усиления побочных эффектов, опосредованных брадикинином.При использовании лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови (АРП). Такое повышение АРП приводит к росту концентрации ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лечения лозартаном АРП и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.Как лозартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лозартан.Фармакокинетика. Абсорция. После перорального приема лозартан нормально всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1 и 3–4 ч.Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л.Биотрансформация. Около 14% лозартана при в/в введении или пероральном использовании превращается в активный метаболит. После в/в и перорального применения лозартана калия, меченного 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, в основном, характеризуется лозартаном и его метаболитом. Минимальная конверсия лозартана до его активного метаболита наблюдалась где-то в 1% случаев. Кроме активного метаболита, образуются и неактивные метаболиты.Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно. Когда лозартан используют перорально, около 4% дозировки выделяется в неизмененном виде с мочой и около 6% дозировки — с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейны при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.После перорального применения концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с конечным Т½ около 2 и 6–9 ч соответственно. При дозе 100 мг, применяемой 1 раз в сутки, лозартан и его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.Лозартан и его метаболиты выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения 14С-меченого лозартана около 35/43% радиоактивно меченого лекарства выявлено в моче и 58/50% — в кале. Отдельные группы пациентов. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов приклонного возраста с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами, в то время как концентрации активного метаболита в плазме крови у мужчин и женщин значительно не отличались.При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови выявлялись соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин-добровольцев.Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении AUC у пациентов с правильной функцией почек AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась где-то в 2 раза больше.Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или заболевших, находящихся на гемодиализе.Лозартан и его активный метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа. Фармакокинетика у детей. Фармакокинетика лозартана изучалась с участием 50 детей с АГ в возрасте от 1 мес до 16 лет после перорального применения 1 раз в сутки в дозах от 0,54 до 0,77 мг/кг (средние дозировки).Результаты показали, что активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Результаты указывают на где-то аналогичные показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения у новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста. Фармакокинетические показатели метаболита больше отличались в зависимости от возрастной группы. При сравнении детей дошкольного возраста и подростков такие различия были статистически значимыми. Экспозиция у новорожденных и детей до 2 лет была сравнительно высокой.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер, № 30, № 60, № 90

 Лозартан50 мг

№  UA/5516/01/03 от 25.01.2012 до 25.01.2017

табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер, № 30

 Лозартан100 мг

№  UA/5516/01/04 от 25.01.2012 до 25.01.2017

Показания

  • лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей в возрасте старше 6 лет.
  • Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут — как часть антигипертензивной терапии.
  • Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов 60 лет и старше), когда использование ингибиторов АПФ является невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле, что противопоказано. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при использовании ингибитора АПФ, не надлежит лечить лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту надлежит придерживаться установленного режима лечения хронической сердечной недостаточности.
  • Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что документально подтверждено с помощью ЭКГ.

Применение

таблетки лозартана надлежит запивать стаканом воды. Использование лекарства не зависит от приема пищи.АГ. Зачастую начальная и поддерживающая дозировка для большинства пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки (1 таблетка Лористы 50 мг). Максимальный антигипертензивный результат достигается на 3–6-ю неделю после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозировки лекарства до 100 мг 1 раз в сутки (утром).Лористу возможно использовать в сочетании с иными антигипертензивными лекарствами, особенно диуретиками (в частности гидрохлоротиазидом).Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут. Зачастую начальная дозировка составляет 50 мг (1 таблетка Лористы) 1 раз в сутки. Дозу возможно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели АД через 1 мес после начала лечения. Лористу возможно использовать с иными антигипертензивными лекарствами (в частности диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов и лекарствами центрального действия), а также инсулином и иными гипогликемическими широко применяемыми лекарствами (в частности сульфонилмочевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).Сердечная недостаточность. Зачастую начальная дозировка Лористы у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В основном, дозировка титруется с недельным интервалом (а именно: 12,5; 25; 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозировки 50 мг (1 таблетка Лористы) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.Снижение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что документально подтверждено с помощью ЭКГ. Зачастую начальная дозировка составляет 50 мг лозартана (1 таблетка Лористы 50 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня АД к лечению надлежит добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Лористы до 100 мг 1 раз в сутки.Отдельные группы пациентов Использование у пациентов с пониженным ОЦК. Пациентам со сниженным ОЦК (в частности вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию надлежит с дозировки 25 мг 1 раз в сутки.Использование у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, которым проводят сеансы гемодиализа. При назначении Лористы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят сеансы гемодиализа, начальную коррекцию дозировки проводить не необходимо.Использование у пациентов с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе надлежит рассмотреть вопрос о назначении лекарства в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов. Использование у детей. Данные по эффективности и безопасности применения лозартана у детей 6–18 лет для лечения АГ ограничены. Также есть мало данных о фармакокинетике у детей с АГ в возрасте от 1 мес.Для детей, которые могут глотать таблетки и у которых масса тела >20 кг и <50 кг, рекомендуемая дозировка составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу возможно увеличить до максимальной — 50 мг 1 раз в сутки. Дозу надлежит корригировать в зависимости от влияния на уровень АД.У пациентов с массой тела >50 кг зачастую разовая дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу возможно увеличить до максимальной —100 мг 1 раз в сутки. Использование доз, превышающих 1,4 мг/кг (или 100 мг) в сутки, у детей не изучалось. Лозартан не рекомендован для применения у детей до 6 лет, поскольку данных по применению лекарства у этой группы пациентов недостаточно.Препарат не предлогается назначать детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению. Лозартан также не предлогается для применения у детей с нарушением функции печени.Использование у пациентов приклонного возраста. В основном, нет необходимости в коррекции начальной дозировки для пациентов приклонного возраста, хотя надлежит учитывать способность назначения лекарства в начальной дозе 25 мг пациентам старше 75 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лозартану или любому другому компоненту лекарства. Тяжелые нарушения функции печени.

Побочные эффекты

побочной реакцией, о которой часто сообщалось в клинических исследованиях, было головокружение.Частота побочных реакций, указанных ниже: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100, <1/10; нечасто: ≥1/1000, <1/100; редко: ≥1/10 000, <1/1000; очень редко: <1/10 000; неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).АГ Со стороны нервной системы: часто — головокружение, вертиго; нечасто — сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги.Со стороны сердца: нечасто — пальпитация, стенокардия, тахикардия.Со стороны сосудистой системы: нечасто — симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, в частности с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический результат.Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе, диспепсия, стойкий запор.Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, насморк, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарства: нечасто — астения, слабость, отеки, сыпь.Лабораторные показатели В контролируемых клинических исследованиях клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с применением таблеток лозартана. Уровень АлАТ повышался редко и зачастую нормализовался после отмены лекарства. Гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке крови >5,5 ммоль/л) наблюдалась у 1,5% пациентов с АГ.Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца Со стороны нервной системы: часто — головокружение.Со стороны органа слуха и равновесия: часто — вертиго.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарства: часто — астения/слабость.Хроническая сердечная недостаточность Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — парестезии.Со стороны сердца: редко — синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.Со стороны сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: нечасто — диспноэ.Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, зуд, сыпь.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарства: нечасто — астения/слабость.Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.АГ и сахарный диабет II типа, сопровождающиеся заболеванием почек Со стороны нервной системы: часто — головокружение.Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарства: часто — астения/слабость.Лабораторные показатели: часто — гипогликемия, гиперкалиемия.Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, принимавших лозартан, чем у пациентов группы плацебо:Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия.Со стороны сердца: неизвестно — синкопе, пальпитация.Со стороны сосудистой системы: неизвестно — ортостатическая артериальная гипотензия.Со стороны пищеварительного тракта: неизвестно — диарея.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — боль в спине.Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — инфекции мочевыводящих путей.Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения лекарства: неизвестно — гриппоподобные симптомы.Лабораторные показатели: у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией, получавших таблетки лозартана, возникла гиперкалиемия >5,5 мЭкв/л по сравнению с пациентами группы плацебо.Постмаркетинговое наблюдение В течении постмаркетингового наблюдения сообщалось о следующих побочных явлениях:Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — анемия, тромбоцитопения.Со стороны органа слуха и лабиринта: неизвестно — звон в ушах.Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, что связано с применением других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенляйн — Геноха.Со стороны нервной системы: неизвестно — мигрень, дисгевзия.Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: неизвестно — кашель.Со стороны пищеварительной системы: неизвестно — диарея, панкреатит, рвота.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; неизвестно — нарушение функции печени.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: неизвестно — крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: неизвестно — эректильная дисфункция/импотенция.Со стороны почек и мочевыводящих путей: как о следствии ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска; такие изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.Психические нарушения: неизвестно — депрессия.Лабораторные показатели: неизвестно — гипонатриемия.Дети. Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Особые указания

ангионевротический отек. Вероятно возникновение ангионевротического отека. Надлежит часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком (отек лица, губ, горла и/или языка) в анамнезе.Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозировки лекарства или после повышения дозировки, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения Лористой или снижения начальной дозировки лекарства. Такие же рекомендации касаются детей от 6 лет.Электролитный дисбаланс. Электролитный дисбаланс часто отмечается у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него), что надлежит принимать во внимание. В клиническом исследовании с участием заболевших сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота появления гиперкалиемии была выше при лечении лозартаном по сравнению с группой плацебо. Поэтому надлежит регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин.Не рекомендовано одновременное использование лозартана и калийсберегающих диуретиков, добавок, содержащих калий, заменителей соли, содержащих калий. Нарушение функции печени. Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови заболевших циррозом печени, надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозировки для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Нет опыта терапевтического применения лозартана у заболевших с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан запрещено принимать таким пациентам.Лозартан не рекомендован для применения у детей с нарушениями функции печени.Нарушение функции почек. Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, которые связывали с подавлением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то имеется пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).Препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови у заболевших с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан надлежит с осторожностью использовать у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.Использование у детей с нарушениями функции почек. Лозартан не рекомендован для применения у детей со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных по применению.В течение периода применения лозартана надлежит регулярно контролировать функцию почек, поскольку вероятно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан используют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.Одновременное использование лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не предлогается.Трансплантация почки. Нет опыта относительно безопасности применения лекарства у пациентов, которым недавно проведена трансплантация почки.Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, в основном, не замечено эффекта при использовании антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Лориста не рекомендована для этой группы пациентов.Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания. Как и при использовании других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Сердечная недостаточность. Как и при использовании других препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у заболевших с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. Поэтому лозартан надлежит использовать с осторожностью у такой группы пациентов. Надлежит с осторожностью одновременно использовать комбинацию лозартана с блокаторами β-адренорецепторов.Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при использовании других вазодилататоров, с особой осторожностью прописывают препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.Беременность. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) не надлежит начинать во время беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II является необходимым, пациенткам, планирующим беременность, надлежит назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРА II надлежит срочно прекратить и, если нужно, надлежит начать альтернативное лечение.Другие профилактики и предостережения. Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны в снижении АД у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, вероятно, из-за низкой активности ренина в этой группе пациентов с АГ.Особая информация о некоторых вспомогательных веществах. Лориста содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не надлежит использовать этот препарат.Использование в период беременности или кормления грудью Беременность. Использование АРА II не предлогается в I триместр беременности. Использование АРА II противопоказано во II и III триместр беременности. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, но небольшой рост риска не исключен. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска применения АРА II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II является необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, надлежит назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРА II надлежит срочно прекратить и, если нужно, надлежит начать альтернативное лечение.Известно, что использование АРА II в течение II и III триместра беременности вызывает появление фетотоксических явлений (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).Если в течение II триместра беременности применялись АРА II, предлогается провести УЗИ для проверки функции почек и состояния костей черепа.Состояние новорожденных, матери которых применяли АРА II, надлежит часто проверять относительно развития артериальной гипотензии.Период кормления грудью. Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не предлогается назначать препарат в этот период. Желательно альтернативное лечение лекарствами с лучше изученным профилем безопасности относительно применения в период кормления грудью, особенно новорожденных или недоношенных детей.Дети. Лозартан не предлогается для применения у детей до 6 лет, поскольку в этой группе пациентов данные являются ограниченными.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами Не проводились исследования о влиянии лекарства на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами. Но надлежит помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозировки лекарства.

Взаимодействия

другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный результат лозартана. К другим препаратам, которые могут вызвать гипотензию, относятся трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин. Основным или побочным эффектом одновременного применения этих препаратов с гипотензивными средствами может быть повышение риска появления артериальной гипотензии.Лозартан метаболизируется в основном с участием системы цитохрома P450 (CYP) 2C9 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В клинических исследованиях было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP 2C9) уменьшает экспозицию активного метаболита где-то на 50%. Установлено, что одновременное использование лозартана и рифампицина (индуктора ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови.Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет различий в экспозиции при одновременном использовании лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP 2C9).Так же, как и при использовании других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное использование препаратов, задерживающих калий в организме (в частности калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или повышающих уровень калия (в частности гепарин), или добавок, содержащих калий, или заменителей соли с калием, может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное использование таких средств не предлогается.Об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и возникновении токсических проявлений сообщалось при одновременном использовании лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при использовании АРА II. Одновременное лечение лекарствами лития и лозартаном надлежит проводить с осторожностью. Если использование такой комбинации является необходимым, предлогается проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.При одновременном использовании АРА II и НПВП (в частности селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозах, оказывающих противовоспалительное воздействие, неселективных НПВП) может ослабляться антигипертензивный результат. Одновременное использование антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска нарушений функции почек, включая возможное развитие ОПН, а также повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующим нарушением функции почек. Такую комбинацию надлежит назначать с осторожностью, особенно пациентам приклонного возраста. Пациентам надлежит проводить соответствующую дегидратацию, также надлежит рассмотреть вопросы мониторинга функции почек после начала одновременного применения препаратов и периодически в процессе лечения.

Передозировка

симптомы. Существуют ограниченные данные о передозировке лозартаном. В зависимости от степени интоксикации могут появляться такие симптомы, как артериальная гипотензия, тахикардия, возможна брадикардия.Лечение. Лечебные мероприятия зависят от продолжительности времени, прошедшего после приема лекарства, характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После пероральной передозировки показано использование активированного угля в соответствующей дозе. Рекомендованными мерами считается стимуляция рвоты и промывание желудка. Позже надлежит часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корригировать их при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Условия хранения

при температуре до 30 °С.

medprep.info


Смотрите также